THÀNH PHẦN:
Viên nén dài bao phim ROSULIPTIN® 10
- Hoạt chất: Rosuvastatin (dưới dạng Rosuvastatin calci) 10 mg
- Tá dược: Lactose monohydrat, cellulose vi tinh thể, crospovidon, dicalci hydrophosphat, magnesi stearat, opadry white
Viên nén dài bao phim ROSULIPTIN® 20
- Hoạt chất: Rosuvastatin (dưới dạng Rosuvastatin calci) 20 mg
- Tá dược: Lactose monohydrat, cellulose vi tinh thể, crospovidon, dicalci hydrophosphat, magnesi stearat, opadry pink.
DƯỢC LỰC HỌC:
Rosuvastatin là một chất ức chế chọn lọc và cạnh tranh men HMG-CoA reductase, là men xúc tác quá trình chuyển đổi 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzym A thành mevalonat, một tiền chất của cholesterol. Vị trí tác động chính của rosuvastatin là gan, cơ quan đích làm giảm cholesterol.
Rosuvastatin làm tăng số lượng thụ thể LDL trên bề mặt tế bào ở gan, do vậy làm tăng hấp thu và dị hóa LDL và ức chế sự tổng hợp VLDL ở gan, vì vậy làm giảm các thành phần VLDL và LDL.
Rosuvastatin làm giảm nồng độ LDL-cholesterol, cholesterol toàn phần và triglyceride và làm tăng HDL-cholesterol. Thuốc cũng làm giảm ApoB, non HDL-C, VLDL-C, VLDL-TG và làm tăng ApoA-I. Rosuvastatin cũng làm giảm các tỷ lệ LDL-C/HDL-C, C toàn phần/HDL-C, non HDL-C/HDL-C và ApoB/ApoA-I.
Hiệu quả trị liệu đạt được trong vòng 1 tuần sau khi bắt đầu điều trị và 90% đáp ứng tối ưu đạt được trong 2 tuần. Đáp ứng tối ưu thường đạt được vào khoảng 4 tuần và được duy trì sau đó.
DƯỢC ĐỘNG HỌC :
Hấp thu: Nồng độ đỉnh trong huyết tương của rosuvastatin đạt được khoảng 5 giờ sau khi uống. Độ sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 20%.
Phân bố:Rosuvastatin phân bố rộng rãi ở gan. Khoảng 90% rosuvastatin kết hợp với protein huyết tương, chủ yếu là với albumin.
Chuyển hóa: Rosuvastatin ít bị chuyển hoá (khoảng 10%). Chất chuyển hoá chính được xác định là N-desmethyl và lacton. Chất chuyển hoá N-desmethyl có hoạt tính yếu hơn khoảng 50% so với rosuvastatin trong khi dạng lacton không có hoạt tính về mặt lâm sàng. Rosuvastatin chiếm hơn 90% hoạt tính ức chế HMG-CoA reductase trong tuần hoàn.
Đào thải: Khoảng 90% liều rosuvastatin được thải trừ ở dạng không đổi qua phân (bao gồm hoạt chất được hấp thu và không được hấp thu) và phần còn lại được bài tiết ra nước tiểu. Khoảng 5% được bài tiết ra nước tiểu dưới dạng không đổi. Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 19 giờ. Thời gian bán thải không tăng khi dùng liều cao hơn.
CHỈ ĐỊNH:
- Rosuvastatin được chỉ định trong điều trị tăng cholesterol nguyên phát (có và không có tính gia đình dị hợp tử) hoặc rối loạn lipid máu hỗn hợp (Fredrickson type IIa và IIb) như là một điều trị hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng và tập thể dục.
- Rosuvastatin làm giảm nồng độ cholesterol toàn phần, LDL – cholesterol, triglycerid và apolipoprotein B, và làm tăng HDL-cholesterol.
- Rosuvastatin cũng được chỉ định ở bệnh nhân tăng cholesterol máu có tính gia đình đồng hợp tử, hoặc dùng đơn độc hoặc như là một điều trị hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng và các biện pháp làm giảm lipid khác.
LIỀU DÙNG-CÁCH DÙNG:
Rosuvastatin có thể uống như một liều duy nhất ở bất cứ thời điểm nào trong ngày và không liên quan đến bữa ăn.
Người lớn:
Khuyến cáo bắt đầu điều trị với liều thấp nhất mà thuốc có tác dụng, sau đó nếu cần thiết, có thể điều chỉnh liều theo nhu cầu và đáp ứng của từng người bằng cách tăng liều từng đợt (mỗi đợt cách nhau ít nhất 4 tuần) và phải theo dõi các phản ứng có hại của thuốc, đặc biệt là các phản ứng có hại đối với hệ cơ.
Tăng cholesterol máu có và không có tính gia đình dị hợp tử; rối loạn lipid máu hỗn hợp:
Liều khởi đầu của Rosuvastatin là 5mg, uống 1 lần trong ngày.
Có thể điều chỉnh liều lên 10 đến 20mg uống 1 lần/ngày sau 2-4 tuần, nếu cần thiết.
Rosuvastatin 40mg chỉ nên dùng cho bệnh nhân tăng cholesterol nặng không đạt được mục tiêu điều trị với liều 20mg/ngày.
Tăng cholesterol máu có tính gia đình đồng hợp tử (HFH): Khởi đầu 20mg uống 1 lần trong ngày (liều tối đa: 40mg/ ngày)
Bệnh nhân suy thận:
Không cần điều chỉnh liều ở các bệnh nhân suy thận từ nhẹ đến vừa. Bệnh nhân suy thận vừa không được dùng liều 40mg. Chống chỉ định dùng Rosuvastatin cho bệnh nhân suy thận nặng.
Trẻ em: Không được khuyến cáo.
Lưu ý:
- Liên quan giữa liều dùng của rosuvastatin và chứng ly giải cơ vân cần lưu ý: tất cả các bệnh nhân bắt đầu với liều 10mg/1 lần/ngày và chỉ tăng lên 20mg nếu thấy cần thiết sau 4 tuần. Cần theo dõi chặt chẽ đối với những trường hợp dùng liều 40mg.
- Theo nghiên cứu dược động học tại Mỹ trên người Châu Á, khả năng hấp thu của Rosuvastatin ở người Châu Á tăng gấp 2 lần so với người da trắng, do đó nên cân nhắc liều khởi điểm 5mg đối với người Châu Á.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH:
- Mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
- Bệnh gan tiến triển hoặc tình trạng gia tăng men transaminase huyết thanh dai dẳng chưa rõ nguyên nhân.
- Suy thận nặng (thanh thải creatinin < 30ml/phút).
- Bệnh nhân có bệnh lý về cơ.
- Bệnh nhân đang dùng cyclosporin.
- Phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú, phụ nữ có thể có thai do không dùng các biện pháp tránh thai thích hợp.
LƯU Ý VÀ THẬN TRỌNG:
- Cần cân nhắc khi dùng thuốc thuộc nhóm statin đối với những bệnh nhân có những yếu tố nguy cơ dẫn đến tổn thương cơ. Thuốc thuộc nhóm statin có nguy cơ gây ra các phản ứng có hại đối với hệ cơ như nhược cơ, viêm cơ, đặc biệt đối với các bệnh nhân có yếu tố nguy cơ như bệnh nhân trên 65 tuổi, bệnh nhân bị bệnh thiểu năng tuyến giáp không được kiểm soát, bệnh nhân bệnh thận. Cần theo dõi chặt chẽ các phản ứng có hại trong quá trình dùng thuốc.
- Bệnh nhân cần báo cáo ngay cho bác sĩ điều trị các dấu hiệu hoặc triệu chứng đau cơ, mệt mỏi, sốt, nước tiểu sẫm màu, buồn nôn hoặc nôn trong quá trình sử dụng thuốc.
- Kiểm tra chức năng gan trước và định kỳ trong khi điều trị bằng Rosuvastatin.
- Dùng thận trọng ở bệnh nhân uống nhiều rượu hoặc có tiền sử bệnh gan trước đó.
- Ngưng dùng thuốc tạm thời ở bất cứ bệnh nhân nào với tình trạng nặng có khuynh hướng dẫn đến tăng suy thận thứ phát do ly giải cơ vân (nhiễm trùng huyết, hạ huyết áp, đại phẫu, chấn thương, rối loạn chuyển hoá, nội tiết, hoặc điện giải nặng, co giật không kiểm soát được).
- Mức độ an toàn và hiệu quả ở trẻ em chưa được thiết lập.
- Phụ nữ có thể mang thai nên sử dụng các biện pháp ngừa thai thích hợp.
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN:
Nhức đầu, chóng mặt, tăng huyết áp, hồi hộp, viêm họng, tiêu chảy, táo bón, buồn nôn, đau bụng, đau cơ, bệnh cơ, suy nhược cơ thể.
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng phụ không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
TƯƠNG TÁC THUỐC:
- Nồng độ rosuvastatin huyết thanh giảm khi dùng chung với các thuốc kháng acid dạ dày. Các thuốc kháng acid nên uống ít nhất 2 giờ sau uống rosuvastatin.
- Cycloporin có thể làm tăng nồng độ rosuvastatin (lên đến 10 lần nồng độ bình thường). Liều giới hạn rosuvastatin là 5 mg/ngày.
- Gemfibrozil có thể làm tăng nồng độ rosuvastatin (gấp đôi) khi dùng đồng thời. Nên tránh kết hợp. Liều giới hạn rosuvastatin là 10 mg/ngày.
- Clofibrat, fenofibrat và niacin có thể làm tăng nguy cơ bệnh cơ và ly giải cơ vân.
- Nồng độ thuốc ngừa thai đường uống tăng khi dùng chung với rosuvastatin
- Rosuvastatin làm tăng tác dụng của warfarin.
- Rượu và rosuvastatin đều làm tổn hại gan.
QUÁ LIỀU:
Không có phương pháp điều trị đặc hiệu trong trường hợp quá liều. Trong trường hợp quá liều, bệnh nhân nên được điều trị triệu chứng và các biện pháp hỗ trợ khi cần. Nên theo dõi chức năng gan và nồng độ CK. Thẩm tách máu không làm tăng đáng kể sự thanh thải rosuvastatin.
TRÌNH BÀY:
Hộp 1 vỉ x 10 viên.
BẢO QUẢN:
Bảo quản ở nhiệt độ từ 150C đến 300C, nơi khô ráo, tránh ánh sáng.
HẠN DÙNG: 36 tháng kể từ ngày sản xuất. Không dùng thuốc khi quá hạn sử dụng.
