THÀNH PHẦN:
Mỗi viên nén bao phim chứa:
- Hoạt chất: Valsartan 40 mg/80 mg/160 mg.
- Tá dược: Microcrystalline cellulose, crospovidon, silic oxyd dạng keo khan, magnesi stearat, oxyd sắt đỏ, opadry II white.
DƯỢC LỰC HỌC:
Valsartan là một thuốc dùng đường uống có hoạt tính đối kháng đặc hiệu với thụ thể angiotensin II. Thuốc hoạt động một cách chọn lọc trên thụ thể AT1, thụ thể này kiểm soát hoạt động của angiotensin II. Nồng độ angiotensin II trong huyết tương tăng khi thụ thể AT1 bị ức chế bằng Valsartan có thể dẫn đến hoạt hoá thụ thể AT2, thụ thể này có tác dụng cân bằng với thụ thể AT1. Valsartan không có bất cứ hoạt động chủ vận nào đối với thụ thể AT1 nhưng có ái tính với thụ thể AT1 mạnh hơn nhiều so với ái tính với thụ thể AT2.
Valsartan không ức chế men chuyển, còn gọi là kinase II, có tác dụng chuyển angiotensin I thành angiotensin II và làm thoái hóa bradykinin.
DƯỢC ĐỘNG HỌC:
Sau khi uống, Valsartan được hấp thu nhanh. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của Valsartan đạt được trong 2-4 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình của Valsartan là 23%. Valsartan gắn kết cao với protein huyết tương (94-97%), chủ yếu là albumin huyết thanh. Valsartan không được chuyển đổi sinh học rộng rãi. Chỉ khoảng 25% thuốc được hấp thu trải qua chuyển hóa. Khoảng 70% thuốc được bài xuất qua phân và 30% qua nước tiểu, chủ yếu là dưới dạng không đổi.
CHỈ ĐỊNH:
- Opevalsart được chỉ định trong điều trị tăng huyết áp, suy tim.
- Opevalsart được chỉ định trong điều trị sau nhồi máu cơ tim: bệnh nhân có tình trạng ổn định lâm sàng và có suy thất trái hoặc giảm chức năng thất trái sau nhồi máu cơ tim.
CÁCH DÙNG-LIỀU DÙNG:
Dùng đường uống.
Người lớn:
Tăng huyết áp:
Khởi đầu: uống 80-160 mg, ngày 1 lần nếu dùng đơn trị liệu, dùng liều thấp nếu phối hợp với thuốc lợi tiểu. Liều tối đa là 320 mg/ngày.
Suy tim:
Khởi đầu: uống 40 mg x 2 lần/ngày, liều dùng có thể tăng đến 80-160 mg x 2 lần/ngày, dùng liều thấp nếu phối hợp với thuốc lợi tiểu. Liều tối đa là 320 mg/ngày.
Sau nhồi máu cơ tim:
Valsartan có thể được khởi đầu sớm trong vòng 12 giờ sau nhồi máu cơ tim. Liều khởi đầu là 20 mg, 2 lần/ngày. Bệnh nhân nên được điều chỉnh liều trong vòng 7 ngày, lên đến 40 mg, 2 lần/ngày, rồi chỉnh liều tiếp theo đến liều duy trì hiệu quả có thể đến 160 mg, 2 lần/ngày, tùy theo sự dung nạp của bệnh nhân.
Người cao tuổi:
Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân cao tuổi.
Suy thận:
Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân có độ thanh thải creatinin >10 ml/phút.
Suy gan:
Ở bệnh nhân suy gan nhẹ đến vừa và không có ứ mật, liều Valsartan không vượt quá 80 mg. Valsartan chống chỉ định ở bệnh nhân suy gan nặng và bệnh nhân bị ứ mật.
Trẻ em:
Không khuyến cáo dùng Valsartan cho trẻ em dưới 18 tuổi vì thiếu dữ liệu về tính an toàn và hiệu quả.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH:
- Quá mẫn với Valsartan hoặc với bất cứ thành phần nào của thuốc.
- Suy gan nặng, xơ gan mật và ứ mật.
- Ba tháng giữa và cuối của thai kỳ.
LƯU Ý VÀ THẬN TRỌNG:
- Tăng kali huyết: sử dụng đồng thời với các chất bổ sung kali, các thuốc lợi tiểu giữ kali, các muối có chứa kali, hoặc các tác nhân khác làm tăng nồng độ kali (heparin,…).
- Bệnh nhân bị giảm thể tích nội mạch (ví dụ do dùng thuốc lợi tiểu liều cao).
- Hẹp động mạch thận, suy thận nặng.
- Bệnh nhân ghép thận: Hiện tại chưa có dữ liệu về việc sử dụng an toàn của valsartan ở bệnh nhân vừa trải qua ghép thận.
- Bệnh nhân tăng aldosteron nguyên phát: Không nên điều trị với valsartan vì hệ renin-angiotensin không được hoạt hóa.
- Suy gan: Ở bệnh nhân có bệnh suy gan nhẹ và vừa không có ứ mật, valsartan nên được dùng với sự thận trọng.
- Điều trị nhồi máu cơ tim: Không nên sử dụng phối hợp valsartan với thuốc ức chế men chuyển angiotensin vì rủi ro gia tăng các tác dụng bất lợi.
- Suy tim: Không nên sử dụng phối hợp 3 thuốc là thuốc ức chế men chuyển angiotensin, thuốc chẹn beta và valsartan vì rủi ro gia tăng các tác dụng bất lợi.
- Phụ nữ mang thai: Dùng thuốc đối kháng đặc hiệu với thụ thể angiotensin II được khuyến cáo không dùng trong suốt thời kỳ mang thai.
- Phụ nữ cho con bú: Bởi vì không có thông tin về việc dùng valsartan cho phụ nữ trong thời kỳ cho con bú, nên valsartan được khuyến cáo không dùng trong thời gian này.
- Đang lái xe hoặc vận hành máy móc.
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN:
Chóng mặt, nhức đầu, đau bụng, đau lưng, đau họng, mệt mỏi, nhiễm trùng đường hô hấp trên, giảm huyết áp, tăng kali huyết, đau cơ, rối loạn tiêu hóa, ho khan, viêm xoang, buồn nôn, phù, đau khớp, đánh trống ngực, ngứa, phát ban, tiêu chảy, táo bón, khô miệng, khó tiêu, đầy hơi, lo lắng, mất ngủ, khó thở, chóng mặt.
Hiếm gặp: Phù mạch, giảm tiểu cầu, viêm gan, ly giải cơ vân.
Hỏi ý kiến bác sĩ nếu gặp phải tác dụng không mong muốn khi sử dụng thuốc.
TƯƠNG TÁC THUỐC:
- Lithium: Sự gia tăng có hồi phục nồng độ lithium trong huyết thanh và độc tính lithium đã được báo cáo khi dùng đồng thời với các thuốc ức chế men chuyển. Do thiếu thông tin của việc dùng đồng thời valsartan và lithium, sự kết hợp này không nên sử dụng.
- Các thuốc lợi tiểu giữ kali, chất bổ sung kali, các muối chứa kali có thể dẫn đến sự gia tăng nồng độ của kali.
- Sử dụng đồng thời valsartan và thuốc kháng viêm không steroid có thể dẫn đến gia tăng rủi ro chức năng thận xấu hơn và gia tăng nồng độ kali huyết thanh.
QUÁ LIỀU:
Triệu chứng của quá liều Valsartan có thể thấy là hạ huyết áp. Nếu mới uống thuốc, nên gây nôn. Mặt khác, điều trị thông thường là tiến hành truyền tĩnh mạch dung dịch muối sinh lý.
Valsartan không có khả năng được loại trừ bằng lọc máu.
TRÌNH BÀY:
Hộp 3 vỉ x 10 viên nén bao phim.
BẢO QUẢN: Bảo quản ở nhiệt độ từ 150C đến 300C, nơi khô ráo, tránh ánh sáng.
HẠN DÙNG: 36 tháng kể từ ngày sản xuất. Không dùng thuốc khi quá hạn sử dụng.
